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基本信息 英文称呼：[D-Phe²]-Vasoactive Intestinal Peptide (human, bovine, porcine, rat); [D-Phe2]-VIP 汉文称呼：[D - 苯丙氨酸 ²]- 血管活性肠肽（东谈主、牛、猪、鼠源） 氨基酸序列：His-D-Phe-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH₂ 单字母序列：H-DF-DAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH₂ 三字母序列：His-D-Phe-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH₂ 分子式：C₁₅₃H₂₄₂N₄₄O₄₁S 分子量：3385.89 CAS 号：104051-15-2 肽链长度：28 个氨基酸，线性多肽 C 端修饰：酰胺化（-NH₂） 重要修饰：第 2 位苯丙氨酸为 D - 构型取代 等电点 (pI)：计较值约 9.5，碱性多肽张开剩余80%结构信息 结构图：

该多肽为自然血管活性肠肽 VIP 的定点改变近似物，仅在第 2 位将自然 L - 苯丙氨酸替换为 D - 苯丙氨酸，其余序列与东谈主、牛、猪、鼠 VIP 十足一致；分子为线性 28 肽，C 端酰胺化可升迁踏实性与受体聚积智商，链内含有甲硫氨酸易发生氧化，富含精氨酸、赖氨酸等碱性残基以及天冬氨酸等酸性残基，同期含有多个芳醇族氨基酸与羟基氨基酸；D - 构型取代可显赫增强对卵白酶的抵牾智商，延伸体内半衰期，举座空间构象仍保留与 VIP 受体聚积的核心骨架特征。

作用机理及谋划进展

作用机理：[D-Phe²]-VIP 为经典的VIP 受体拮抗剂，可特异性聚积 VPAC1、VPAC2 受体，竞争性阻断自然 VIP 与受体的聚积，扼制受体激活后介导的腺苷酸环化酶活化、cAMP 水平升高及卑劣信号通路，从而拮抗 VIP 的血管舒张、神经递质调遣、免疫调控、肠谈分泌及细胞增殖等生理功能；其受体亲和力高、拮抗活性强，是谋划 VIP 生物学功能的尺度器具肽。

谋划进展：该近似物普通用于进展 VIP 在核心神经、外周神经、胃肠谈、心血管及免疫系统中的生理与病理作用；在肿瘤谋划中，用于考据 VIP 对肿瘤细胞增殖、侵袭及肿瘤微环境的调控作用；在炎症与肠谈疾病模子中，用于领略 VIP 的抗炎与黏膜保护机制；在神经科学限度，用于谋划 VIP 在休眠、节奏、痛楚及神经退行性疾病中的作用；同期为 VIP 受体靶向药物真是立、拮抗剂结构优化及受体 - 配体聚积机制谋划提供重要结构参考。

融化与保存

融化设施：优先使用二甲基亚砜（DMSO）融化，也可溶于中性 pH 的无菌水或磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.2–7.4），避强迫酸、强碱体系。

保存条目：粉末情状于 - 20℃或 - 80℃干燥、避光、密封保存；溶液提议现配现用，短期 4℃冷藏，恒久需 - 80℃分装冻存，幸免反复冻融；甲硫氨酸易氧化，可充入惰性气体保护。

有关多肽

VIP (Vasoactive Intestinal Peptide，自然血管活性肠肽，东谈主 / 猪 / 鼠源)；PACAP (垂体腺苷酸环化酶激活肽，与 VIP 同家眷)；[Ala²]-VIP (VIP 受体拮抗剂)；VIP (1–12)、VIP (1–28) 片断肽；东谈主 PACAP (1–27)、PACAP (1–38)

有关文件 Robberecht P, De Neef P, Waelbroeck M, et al. [D-Phe2]-VIP, a potent VIP antagonist. Eur J Pharmacol. 1986;124(3):363-366. Said SI. Vasoactive intestinal peptide: a multifunctional neuropeptide. Annu Rev Physiol. 1994;56:425-442. Harmar AJ, Lutz E, Sheward WJ, et al. Molecular biology of VIP receptors. Trends Pharmacol Sci. 1998;19(1):14-19. Gozes I, Fridkin M. Vasoactive intestinal peptide (VIP) and related peptides: from structure to function. Peptides. 1999;20(11):1321-1334. Sheward WJ, Harmar AJ. Pharmacology of VPAC1 and VPAC2 receptors. Br J Pharmacol. 2003;139(1):14-23. Moody TW, Zia F, Gozes I. Vasoactive intestinal peptide as a tumor marker and therapeutic target. Curr Cancer Drug Targets. 2008;8(7):596-604. Dickman KG, Mandel AL. Vasoactive intestinal peptide in the nervous system. Handb Exp Pharmacol. 2011;(201):131-156.

发布于：上海市